Descrizione della cabergolina

Proprietà farmacologiche 

Derivato dopaminergico dell’ergolina con un effetto prolattino-sensibilizzante pronunciato e prolungato. La cabergolina inibisce la secrezione di prolattina attraverso la stimolazione diretta dei recettori della D2-dopamina delle cellule lattotrofiche dell’ipofisi. Inoltre, se assunta a dosi più elevate rispetto a quelle utilizzate per ridurre la secrezione di prolattina, la cabergolina ha un effetto dopaminergico centrale dovuto alla stimolazione dei recettori D2. Viene assorbita rapidamente nel tratto gastrointestinale e la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta in 0,5-4 ore. L’assunzione di cibo non influenza l’assorbimento e la distribuzione della cabergolina. La diminuzione dei livelli plasmatici di prolattina si nota 3 ore dopo la somministrazione orale di cabergolina e persiste per 7-28 giorni nei volontari sani e nei pazienti con iperprolattinemia e fino a 14-21 giorni – quando viene somministrata per sopprimere la lattazione post-partum. Il T½ è di 63-68 ore nei volontari sani e di 79-115 ore nei pazienti con iperprolattinemia. A causa del T½ prolungato, lo stato di equilibrio viene raggiunto dopo 4 settimane. Circa il 41-42% della cabergolina si lega alle proteine plasmatiche.

Indicazioni CABERGOLIN 

Prevenzione della lattazione fisiologica post-partum o soppressione della lattazione conclamata; trattamento dell’iperprolattinemia che si manifesta con disturbi mestruali (amenorrea, oligomenorrea, anovulazione), infertilità, galattorrea nella donna o impotenza, calo della libido nell’uomo; trattamento di pazienti con adenomi ipofisari secernenti prolattina (micro- e macroprolattinomi), iperprolattinemia idiopatica o sindrome della sella turcica vuota, che sono le principali condizioni patologiche associate all’iperprolattinemia. 

Uso di CABERGOLIN 

per prevenire la lattazione post-partum somministrare 1 mg una volta il primo giorno dopo il parto; per sopprimere la lattazione conclamata – 0,25 mg ogni 12 ore per 2 giorni. Trattamento dell’iperprolattinemia: somministrare 1-2 volte alla settimana (per esempio il lunedì o il lunedì e il giovedì), iniziando con dosi più basse – 0,25-0,5 mg/settimana, aumentando la dose se necessario, tenendo conto dell’effetto terapeutico e della tollerabilità. La dose settimanale deve essere aumentata gradualmente di 0,5 mg a intervalli di 1 mese. La dose terapeutica abituale è di 1 mg/settimana e può variare da 0,25 a 2 mg/settimana. Dosi fino a 4,5 mg/settimana sono state utilizzate per trattare pazienti con iperprolattinemia. Le dosi di 1 mg/settimana e superiori devono essere assunte in 2 dosi (o più frequentemente) a seconda della tollerabilità. 

Controindicazioni 

ipersensibilità alla cabergolina o agli alcaloidi dell’ergot, insufficienza epatica, tossicosi delle donne in gravidanza, psicosi post-partum nell’anamnesi. 

Effetti collaterali 

In caso di utilizzo per la prevenzione e la soppressione dell’allattamento, gli effetti più comunemente osservati sono diminuzione della pressione arteriosa, vertigini, nausea, cefalea, insonnia, dolore addominale (nella maggior parte dei casi, questi fenomeni sono debolmente pronunciati e di breve durata). Nel trattamento dell’iperprolattinemia, i sintomi più comuni sono nausea, cefalea, diminuzione della pressione arteriosa, vertigini, dolore addominale, fenomeni dispeptici, gastrite, debolezza generale, stipsi, vomito, dolore al seno, vampate di calore al viso, depressione, parestesie. Di solito questi sintomi sono moderati o debolmente espressi, compaiono nelle prime 2 settimane di assunzione e passano successivamente in modo indipendente. In caso di sviluppo di effetti collaterali pronunciati o persistenti è necessario ridurre temporaneamente la dose e poi aumentarla gradualmente (per esempio 0,25 mg alla settimana per 2 settimane). 

istruzioni speciali 

Per la scelta della dose è necessario esaminare il paziente per determinare la dose terapeutica minima efficace. Una volta determinato un regime di dosaggio efficace, è consigliabile monitorare regolarmente (una volta al mese) i livelli sierici di prolattina. La normalizzazione dei livelli di prolattina si osserva solitamente entro 2-4 settimane di trattamento. La cabergolina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari, sindrome di Raynaud, insufficienza renale, ulcera gastrica e duodenale, emorragie gastrointestinali e malattie psichiatriche all’anamnesi. Non deve essere somministrata durante la gravidanza e l’allattamento. Se la cabergolina è stata prescritta per sopprimere l’allattamento, ma l’effetto desiderato non è stato raggiunto, è necessario astenersi dall’allattamento. Prima di iniziare il trattamento con cabergolina è necessario escludere la presenza di una gravidanza e successivamente utilizzare metodi contraccettivi meccanici. Se si verifica una gravidanza durante il trattamento, cabergolina deve essere interrotta. Poiché la cabergolina ha un T½ prolungato, dopo il ripristino di un ciclo mestruale regolare, si raccomanda di interromperne l’uso 1 mese prima del concepimento previsto, per evitare possibili effetti sul feto. In caso di terapia a lungo termine, è necessario sottoporsi a regolari esami ginecologici, compreso l’esame istologico dell’endometrio e del canale cervicale. Durante i primi giorni di somministrazione di cabergolina è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nello svolgimento di lavori con meccanismi potenzialmente pericolosi che richiedono una maggiore attenzione. 

Interazioni 

Alcuni farmaci (antiemetici, agenti psicotropi, antibiotici del gruppo dei macrolidi) possono influenzare l’efficacia e la tollerabilità della cabergolina. La cabergolina non deve essere somministrata contemporaneamente a farmaci antipsicotici. In caso di assunzione di cabergolina, si può sviluppare un’ipotensione arteriosa sintomatica, pertanto la somministrazione deve avvenire con cautela in concomitanza di agenti ipotensivi. 

Sovradosaggio 

Sono possibili nausea, vomito, fenomeni dispeptici, ipotensione arteriosa, disturbi della coscienza (psicosi, allucinazioni). In caso di sovradosaggio, si adottano misure generali per espellere il farmaco non assorbito e, se necessario, per mantenere un livello di pressione normale. Si raccomanda la somministrazione di antagonisti della dopamina.